屠苏酒曾是古时人们预防瘟疫保健的药酒，又是新年必饮的节令之酒。南宋陈元靓《岁时广记》称：“屠者，言其屠绝鬼气;苏者，言其苏省人魂。”意思是屠苏可驱魔辟邪，趋吉避凶，屠苏泡酒后，具有防疫的功能。用现代人的话说，正月初一合家饮用屠苏酒除了欢庆佳节外，还可保新的一年免受瘟疫和疾病侵扰，求得健康长寿。
屠苏酒的历史源远流长，最早记载见于梁代学者宗懔的《荆楚岁时记》：“正月初一日，是三元之日也。长幼悉正衣冠，以次拜贺，进椒柏酒，饮桃汤，进屠苏酒，胶牙饧，下五辛盘。”这一习俗在其后的唐宋时期渐渐盛行。唐代农学家韩鄂《岁华纪丽》记载：“俗说屠苏乃草庵之名。昔人有居草庵之中，每岁除夜遗闾里药一帖，令囊浸井中。至元日取水置于酒尊，合家饮之，不病瘟疫。今人有得其方者，亦不知其人姓名，但曰屠苏而已。”
相传屠苏酒的配方最早由名医华佗创制，由大黄、白术、桂枝、防风、花椒、乌头、附子等中药置入酒中浸制而成，对人体裨益甚多。唐代名医孙思邈对此倍加推崇，每至腊月总要配制屠苏药分送乡亲邻居。《备急千金要方》中记载了屠苏酒的配方和制法：“赤木桂心七钱五分，防风一两，菝葜五钱，蜀椒、桔梗、大黄各五钱七分，乌头二钱五分，赤小豆十四枚。将上述药方研为末，以三角绛色袋装好，除夕夜悬井中，初一清晨取出，放置酒内，煎四五沸即成。”此后历代医家均重视屠苏酒，虽处方组成有别，但大同小异，皆有健身防病的功效。
此外，屠苏酒的饮法亦颇有讲究，按从幼到长排序，轮流敬酒，最老的长辈总是最后喝。北魏议郎董勋解释说：“少者得岁，故贺之;老者失岁，故罚之。”新的一年，孩子增加一岁，渐趋成熟，要先祝贺他们健康成长;年老者生命又少了一岁，排到最后喝，有祝他们长寿的意思。
